Las sales orgánicas han presentado gran relevancia en la industria farmacéutica, el concepto de sales orgánicas farmacéuticas hace referencia a sistemas formados a partir de un principio activo y un adecuado contraión. [1] La relevancia en el campo farmacéutico de las sales orgánicas se deriva de su propiedad de aportar características específicas a principios activos como lo pueden ser un aumento de la solubilidad, aumento de la velocidad de disolución, mejora del gusto, aumento de la biodisponibilidad, entre otras propiedades, todo esto sin llegar a alterar la estructura química de la sustancia activa. La formación de una sal para el caso del metoprolol se llevó a cabo, gracias a que este principio activo presenta un punto de fusión bajo, alrededor de 45 °C, por lo que con la finalidad de aumentar su punto de fusión y poder realizar presentaciones en forma de tabletas, se encuentra comercialmente como sal en conjunto con los aniones tartrato y succinato [1].
El metoprolol es un beta-bloqueante adrenérgico selectivo frente a los receptores beta-1 del músculo cardiaco, produciendo reducción en la frecuencia cardiaca, gasto cardiaco y sobre la presión arterial. Se distingue que a pesar de ser muy selectivo en dosis muy elevadas puede llegar a bloquear receptores beta-2 adrenérgicos de los músculos lisos bronquiales, pudiendo llegar a ocasionar broncoespasmo. [2]Por su mecanismo de acción y evidencia científica, en Colombia ha sido aprobado para tener indicaciones como antianginoso,antiarrítmico y antihipotensor [3].
Respecto a la farmacodinamia , el metoprolol es capaz de reducir la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco dependiendo de la dosis administrada.También tiene efecto sobre las arritmias mediante la disminución de la pendiente del potencial del marcapasos y la supresión de la velocidad atrioventricular[4].En ensayos clínicos se ha encontrado que el metoprolol logra aminorar la mortalidad y la posibilidad de infarto en el 17 % de los pacientes [4] cuando es administrado de forma crónica después de haber presentado un evento de infarto de miocardio.
La absorción del metoprolol después de ser administrado por vía oral ocurre en el tracto gastrointestinal, la concentración sérica máxima se presenta 1-2 horas posterior a la administración y en forma oral la biodisponibilidad es del 50% para el derivado tartrato y de 40% para el derivado succinato [4].Cuando se realiza la administración de forma intravenosa la concentración sérica máxima ocurre en 20 minutos y la biodisponibilidad del fármaco es del 100%.
El volumen de distribución reportado es de 4,2 L/Kg [4], adicionalmente se ha reportado que el metoprolol puede atravesar la barrera hematoencefálica y se ha encontrado que el 78% del fármaco que es administrado está en el líquido cefalorraquídeo [4].
El metabolismo del fármaco ocurre por efecto de primer paso a nivel hepático que se realiza por acción de CYP2D6 y en menor grado por CYP3A4.El metoprolol sufre reacciones de hidroxilación y O-desmetilación obteniendo en su respectivo orden los metabolitos alfa-hidroximetoprolol, O-desmetilmetoprolol y por último deisopropilmetoprolol[4].Además , la vía de eliminación del metoprolol ocurre por la vía renal y su tiempo de vida media es de 3-7 horas [4]. Algunas de las reacciones adversas que pueden ocurrir por administración de metoprolol es bradicardia , hipotensión postural , manos y pies fríos , palpitaciones , cansancio ,náuseas cefaleas , entre otras [5]
Con relación a la diferencia que existe entre el metoprolol succinato y tartrato, se debe distinguir primero que ambos son usados para reducir la presión arterial y aliviar los síntomas causados por la angina de pecho. No obstante el metoprolol tartrato es usado para reducir el riesgo de muerte u otro ataque cardíaco, después de un ataque cardíaco en personas con enfermedades cardiacas, a diferencia del metoprolol succinato el cual no está indicado en la prevención de ataques cardíacos. [6]
Esta diferencia en indicaciones se debe a que el metoprolol succinato presenta una liberación prolongada en el tiempo, mientras que el metoprolol tartrato presenta una liberación inmediata. En el caso del metoprolol de acción inmediata se ha evidenciado que este disminuye rápidamente la frecuencia cardiaca [x] pero en un periodo de 12 horas se pierde su efecto, a diferencia de la sal de succinato que puede llegar a presentar sus efectos sobre la frecuencia cardiaca en un periodo de 24 horas. Por esto la principal diferencia de dosificación entre el metoprolol succinato y tartrato se da en la frecuencia de consumo en pacientes, dado que el metoprolol succinato presenta una liberación prolongada sólo se necesitará la toma de una dosis al día, a diferencia de su presentación de liberación modificada que necesitará dos o más dosis dependiendo del cuadro clínico del paciente. [7] Con relación a la suspensión del medicamento, para ambos casos de medicamentos estos no deben suspenderse de forma abrupta, sino que se deben reducir gradualmente durante aproximadamente 1 a 2 semanas y bajo la supervisión e indicación de su médico tratante.
El metoprolol succinato y el metoprolol tartrato hacen parte de una clasificación de productos farmacéuticos denominados “Medicamentos LASA”, este tipo de medicamentos se caracteriza por tener cualidades similares de ortografía, fonéticas y visuales, por lo cual son susceptibles de que puedan ocurrir errores de medicación. El servicio farmacéutico a nivel tiene una alta complejidad y desarrolla unas funciones importantes en la dispensación, adquisición, almacenamiento y distribución del medicamento en el hospital, donde puede existir alta probabilidad de cometer errores de medicación. Para evitar los errores de medicación con esta clasificación de medicamentos en el servicio farmacéutico se recomiendan algunas estrategias como son por ejemplo realizar una prescripción clara y tener una buena comunicación que no lleve a confusiones, realizar una división entre los medicamentos que son similares visualmente (medicamentos LASA) e identificarlos adecuadamente, capacitar al personal del servicio farmacéutico en temas relacionados a este tipo de medicamentos, entre otras.
La población que realiza una medición independiente (automedicación) sin la supervisión de un profesional tiene una alta probabilidad de tener confusiones en su tratamiento por diferentes motivos, por ejemplo : un bajo conocimiento de los nombres de medicamentos , la variedad de productos que ofrece el mercado farmacéutico, los envases y etiquetas parecidas, las aplicaciones terapéuticas similares, concentraciones semejantes, formas y frecuencia de administración similares, entre otros [8].Todo esto puede llevar a consecuencias graves en el tratamiento del paciente , problemas relacionados con el medicamento e incluso la muerte , por lo cual es importante aplicar el uso racional del medicamento y la supervisión por un profesional experto, que es el encargado de realizar la prescripción y de explicar a sus pacientes la información sobre el uso adecuado de medicamentos, con el fin de garantizar la recuperación del paciente y evitar errores de medicación. En todo caso, no se debe realizar automedicación de productos, sino que debe ser un profesional de la salud quien prescriba e indique el tratamiento a seguir para el manejo de una patología.
MENSAJE CLAVE
A pesar de que el metoprolol succinato y metoprolol Tartrato, presentan grandes similitudes a nivel de fonética y de indicaciones, se debe llevar a cabo la diferencia que existe entre los dos ya que las instrucciones de dosificación y propiedades farmacocinéticas son ampliamente distintas. Resaltando el caso de que si se llega a presentar un ataque cardíaco en algún paciente, se puede prevenir otro ataque mediante el uso de metoprolol tartrato, sin embargo, a pesar de que ambos medicamentos comparten la misma primera palabra y se usan en afecciones relacionadas con el corazón, la sal de succinato no presenta efectividad para prevenir un ataque cardíaco en personas que ya presentaron uno anteriormente.
CONCLUSIONES
Finalmente se concluye que el
metoprolol succinato y el metoprolol tartrato pueden ser usados en el
tratamiento de angina de pecho y también para disminuir la presión arterial,
pero se debe tener en cuenta su dosificación dependiendo del tiempo de
liberación según su presentación. Adicionalmente, por las diferencias
presentadas entre las formas del fármaco metoprolol, no se recomienda usar el
metoprolol succinato para prevenir ataques cardíacos pero si se puede usar en
pacientes con algunos tipos de enfermedades cardiacas, y se recomienda el uso
de metoprolol tartrato inmediatamente después de que un paciente presenta un
ataque cardiaco con el fin de disminuir el riesgo de muerte.
REFERENCIAS
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