El pasado 19 de octubre de 2021, el Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), mediante su programa de alertas sanitarias, informó a la ciudadanía sobre la circulación del producto Cardarine GW 501516, el cual se vende como un supuesto quemador de grasa, empleado para la definición muscular y para mejorar el rendimiento deportivo. Dicho producto no cuenta con registro sanitario que respalde calidad, eficacia y seguridad al usuario [1], por lo cual su uso supone en riesgo su salud. Así mismo, se desconoce su contenido, sus condiciones de almacenamiento y trazabilidad.
Figura 1. Presentación comercial del producto fraudulento Cardarine GW 501516
Cardarine, también conocido como GW 501516, GW-1516 y endurobol (figura 2), es un agonista del receptor activado por proliferador de peroxisoma (PPAR-δ) [2]. Estos receptores hacen parte de un grupo de receptores nucleares que regulan la transcripción metabólica dentro del cuales están las isoformas α, ɣ y δ. Estos se encuentran ubicados en las diferentes partes del cuerpo como lo son el hígado en gran medida, tejido graso, tejido muscular y en menor medida en el riñón y corazón [3, 4,5]. Debido a la alta presencia de estos receptores en el tejido adiposo, allí regulan la expresión génica de proteínas que participan en el catabolismo lipídico, participando en el transporte de la ácidos grasos al interior de la célula y la mitocondria, su metabolismo por medio de la β Oxidación, síntesis de cuerpos cetónicos y la activación sustancias relacionadas con la acetil coenzima A, clave en la activación del ácido graso para iniciar el proceso de lipolisis [4].Teniendo en cuenta lo anterior, el agonismo de este receptor aumenta la capacidad de usar los lípidos como sustrato y favorece la producción de músculo, debido al cambio que produce en la preferencia de combustible del cuerpo de glucosa a lípidos [4].
Figura 2. Estructura química del Cardarine o GW 501516.
Sin embargo, se ha demostrado que los agonistas PPARδ promueven la formación y el crecimiento de adenomas intestinales, a su vez inducen la expansión de células madre del cáncer de colon (CSC) y promueve la metástasis hepática del cáncer colorrectal al unirse al promotor Nanog mejorando la expresión de este [6]. GlaxoSmithKline y colaboradores en un estudio en ratas Han Wistar de ambos sexos, administraron dosis entre 0,5 a 40 mg/kg de GW-50116 durante un período de 104 semanas, encontraron hallazgos neoplásicos en hígado, vejiga urinaria, tiroides, lengua, estómago, piel, glándulas de Harder, testículos, ovarios y útero en todas las dosis. Adicionalmente encontraron un aumento de la mortalidad en las hembras que recibieron GW501516 en todas las dosis con un deterioro en el endometrio uterino, siendo el adenocarcinoma el principal contribuyente a la muerte en una alta proporción de estos animales [7].
Actualmente esta molécula Carvadine o también conocida como GW-501516 solo se encuentra en investigación y no se ha otorgado ningún registro sanitario a algún producto que pueda contener esta sustancia debido a la falta de estudios clínicos que comprueben su seguridad y eficacia en el ser humano o animales [2]. Un medicamento o suplemento dietario que se encuentre comercializado sin haberle sido otorgado un registro sanitario por el ente encargado en la vigilancia, control e inspección de estos productos como lo es el INVIMA, se considera un producto fraudulento generando un riesgo alto hacia la salud y seguridad del paciente. Sin embargo, la definición de producto farmacéutico fraudulento no solo es atribuible por esta condición, según el decreto 677 de 1995 y el decreto 3636 de 2005 también es atribuible esta definición cuando el producto [8 y 9]:
● No provenga del titular del registro sanitario,
del establecimiento fabricante, distribuidor o vendedor autorizado.
●
Presente un envase, empaque y rótulos no
autorizados.
● Ha sido introducido al país incumpliendo con los
requisitos legales y técnicos según la normativa vigente.
● Cuente con la marca, apariencia o
características generales del producto legítimo y oficialmente aprobado, sin
realmente serlo.
● Se le designe o se comercialice con nombre o calificativo distinto al autorizado en el registro sanitario.
Por lo anterior mencionado, un producto fraudulento cual fuese la causa de esta denominación, puede poner en riesgo la vida de un paciente. El registro sanitario permite generar confianza en cuanto a la calidad, seguridad y eficacia de estos productos, por medio de evidencia muy bien documentada y justificada, la cual es revisada profundamente por el ente de control para poder dar la aprobación en su comercialización, todo ello basado y enfocado en garantizar la seguridad de los consumidores.
Este
producto denominado Cardarine hasta la fecha no tiene ningún uso terapéutico
aprobado, pero se ha usado como droga para mejorar el rendimiento de los
atletas, en dosis entre 10 a 20 mg al día, por 6 a 8 semanas. Es por ello que
desde el año 2019, esta sustancia está incluida en la lista de sustancias de
dopaje establecidas por la agencia Mundial Antidopaje, dada la facilidad de
adquisición de dicha sustancia por internet [
Teniendo en cuenta la información presentada en este documento es considerable tener en cuenta las siguientes recomendaciones:
Recomendaciones a la comunidad en general
● Se
aconseja a la ciudadanía abstenerse de la compra de este producto fraudulento.
● No compre
medicamentos o suplementos dietarios que no cuenten con registro sanitario
vigente, debido a que estos productos tienen un alto riesgo de ocasionar daños
a su salud.
● En caso de
que esté consumiendo este tipo de producto:
a) Suspenda su uso de manera inmediata, ya que
este producto tiene un alto riesgo de perjudicar su salud.
b) Informe de
inmediato al INVIMA o entes de salud territorial toda información que tenga
sobre los sitios de comercialización y distribución de este producto.
c) En caso de padecer un evento adverso debido a su consumo, infórmelo inmediatamente en el sitio web del INVIMA en el menú Medicamentos y productos biológicos > Consultas y servicios en línea > Reporte de PRM por parte de Pacientes y otros actores del Sistema de Salud Colombiano, o en su defecto al correo invimafv@invima.gov.co
Recomendaciones a profesionales de la salud
● Al
encontrar pacientes que consuman Cardarine GW 501516, informar al paciente los
posibles riesgos que puede ocasionar este producto en su salud, asimismo
indicar la suspensión inmediata en su consumo.
● Notificar al INVIMA sobre la adquisición de Cardarine GW 501516, indicando la información suministrada por el paciente de la dirección y medio de adquisición de este producto fraudulento.
Si desea reportar un producto farmacéutico fraudulento debe dirigirse a la página web del Invima https://www.invima.gov.co/web/guest e ingresar en: “Atención al ciudadano” – “Peticiones, quejas reclamos y sugerencias” – “Denuncie aquí”. Una vez ingrese, seleccione en Tipo de PQRSD “Denuncia” y seleccione como producto Denunciado “Medicamentos y productos biológicos”. También puede comunicarse a la línea gratuita 018000 122220 o al Call Center (57) (1) 742 2121 opción (6), donde será atendido por un profesional quien lo podrá orientar respecto a este trámite.
Para más información sobre esta alerta, siga este enlace:
https://app.invima.gov.co/alertas/ckfinder/userfiles/files/ALERTAS%20SANITARIAS/medicamentos_pbiologicos/2021/Octubre/Alerta%20No_%20%23268-2021%20-%20Cardarine%20GW%20501516%20.pdf
REFERENCIAS
[1] INVIMA. Alerta sanitaria No° 268-2021
[Internet]. Página web INVIMA. 2021. [23 de noviembre de 2021]. Disponible en:https://app.invima.gov.co/alertas/ckfinder/userfiles/files/ALERTAS%20SANITARIAS/medicamentos_pbiologicos/2021/Octubre/Alerta%20No_%20%23268-2021%20-%20Cardarine%20GW%20501516%20.pdf
[2] Kintz P, Ameline A, Gheddar L, Raul J. Testing for GW501516 (cardarine)
in human hair using LC/MS–MS and confirmation by LC/HRMS. Drug Test Anal
[Internet]. julio de 2020 [citado 8 de diciembre de 2021];12(7):980-6.
Disponible en: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/dta.2802
[3] Yang, Q., & Long, Q. (2018). PPARδ, a
potential therapeutic target for heart disease. Nuclear receptor research, 5.
[citado 8 de diciembre de 2021] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6481951/
[4] Vázquez, M., & Laguna, J. C. (2000).
Receptores activados por proliferadores peroxisómicos (PPAR), metabolismo
energético y aterosclerosis. Endocrinol. nutr.(Ed. impr.), 301-310. [citado 8
de diciembre de 2021] https://www.elsevier.es/es-revista-endocrinologia-nutricion-12-articulo-receptores-activados-por-proliferadores-peroxisomicos-13075
[5] National Library of Medicine NIH (2021) PubChem
Endurobol [citado 8 de diciembre de
2021] https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Endurobol#section=Pharmacology-and-Biochemistry
[6] Wang D, Fu L, Wei J, Xiong Y, DuBois RN. Pparδ mediates the effect of
dietary fat in promoting colorectal cancer metastasis. Cancer Res [Internet]. 1
de septiembre de 2019 [citado 8 de diciembre de 2021];79(17):4480-90.
Disponible en: http://cancerres.aacrjournals.org/lookup/doi/10.1158/0008-5472.CAN-19-0384
[7] Geiger LE, Dunsford WS, Lewis DJ, et al. Rat carcinogenicity study with
GW501516, a PPAR delta agonist. Toxicological Sciences [internet]
2009[Consultado 4 de diciembre de 2021]; 501(185). Disponible en: https://web.archive.org/web/20130616120215/http://www.toxicology.org/AI/PUB/Tox/2009Tox.pdf.
[8] Decreto 677 de
1995[Ministerio de salud y protección social]. Por el cual se reglamenta
parcialmente el Régimen de Registros y Licencias, el Control de Calidad, así
como el Régimen de Vigilancia Sanitaria de Medicamentos, Cosméticos,
Preparaciones Farmacéuticas a base de Recursos Naturales, Productos de Aseo,
Higiene y Limpieza y otros productos de uso doméstico y se dictan otras
disposiciones sobre la materia. 26 de abril de 1995.
[9] Decreto 3636 de 2005 [Ministerio de salud y protección social]. Por el cual se reglamenta la fabricación, comercialización, envase, rotulado o etiquetado, régimen de registro sanitario, de control de calidad, de vigilancia sanitaria y control sanitario de los productos de uso específico y se dictan otras disposiciones. 11 de octubre de 2011.
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