martes, 6 de diciembre de 2016

Posibles problemas cardiacos graves asociados a mal uso de loperamida

La Food and Drug Administration (FDA, por su sigla en inglés), emitió una alerta sanitaria el día 6 de Julio del 2016, en la cual advierte que se debe tener cuidado sobre la dosificación, pues las dosis más altas que las recomendadas del medicamento comúnmente prescrito para la diarrea (loperamida) e incluso su uso excesivo o indebido del producto, puede causar problemas cardiacos graves que pueden conducir a la muerte [1].

Loperamida es un derivado piperidínico, el cual tiene poca absorción oral por lo cual debe administrarse en forma de clorhidrato, para que pueda ser absorbido por vía oral; se encuentra indicada para el tratamiento sintomático de la diarrea aguda y crónica asociada a la enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome del intestino irritable y diarrea del viajero [2]. Loperamida actúa retardando la motilidad intestinal, reduce la secreción de fluidos y el movimiento de electrolitos, aumentando así la absorción de agua. Como consecuencia, aumenta el tiempo de tránsito y con ello la pérdida de fluidos, lo que se traduce en un aumento de la consistencia y el volumen de las heces. Loperamida básicamente inhibe la actividad peristáltica por un efecto directo sobre los músculos circulares y longitudinales de la pared intestinal [3,4]. También se encuentra en el mecanismo de acción de loperamida, que el mismo inhibe canales de calcio de manera inespecífica [5].Si bien loperamida se encuentra emparentada con los opioides, la misma no posee efectos analgésicos [6].

Por otro lado, las fallas cardíacas son consideradas como un síndrome complejo asociado a varias alteraciones generalmente progresiva, irreversible y mortal, que puede complicar cualquier enfermedad del corazón. El calcio cumple un papel fundamental, pues “constituye el principal determinante de la contractilidad cardíaca y los mecanismos que regulan su concentración intracelular controlan la fuerza de contracción y la relajación. Bajo condiciones normales, cuando la membrana se despolariza el Ca2+ entra desde el espacio extracelular al cardiomiocito (gradiente electroquímico) por los canales de Ca2+ dependientes de voltaje. Este Ca2+ estimula la liberación de Ca2+ por los canales con receptores de rianodina (RYR2) y en los canales con receptores de inositol trifosfato (IP3) del retículo sarcoplásmico (RS) y es utilizado en el fenómeno de excitación-contracción (EC). El Ca2+ nuevamente es recaptado por el RS, y ocurre la relajación. El exceso de Ca2+ es eliminado de la célula por el intercambiador sodio-calcio (NCX); este manejo del Ca2+ en las células se denomina ciclo del Ca2+” [7].

Respecto a la situación del loperamida en Colombia, en el INVIMA se encuentra que la misma posee 19 registros sanitarios, de los cuales 4 se encuentran vigentes en tabletas de 2 mg en forma de clorhidrato, estando indicado como antidiarreico [8].

En caso de haber presentado reacciones adversas relacionadas con el uso de loperamida puede reportar al INVIMA línea 2948700 ext.: 3916, 3921 y 3847 o al correo electrónico invimafv@invima.gov.co, utilizando el formato de reporte FOREAM.

Para mayor información sobre esta alerta puede seguir el siguiente enlace.


Bibliografía

[1] FDA. Drug Safety and Availability. La FDA advierte de problemas cardiacos graves con dosis altas del medicamento antidiarreico loperamida (Imodium), incluyendo por su consumo excesivo e indebido. [Internet]. [Citado 07 Oct 2016]. Disponible en: http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm506574.htm

[2] Micromedex. Loperamide. [Internet]. [Citado 08 Oct 2016]. Disponible en : http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian/PFDefaultActionId/evidencexpert.DoIntegratedSearch#

[3] DrugBank. Loperamide. [Internet]. [Citado 08 Oct 2016]. Disponible en : http://www.drugbank.ca/drugs/DB00836

[4] Ooms L. A., Degryse A. D., & Janssen P. A. Mechanisms of action of loperamide. Scandinavian journal of gastroenterology.1984;96:145-155.

[5] DIGEMID. Notas de seguridad de medicamentos. Loperamida: FDA advierte sobre problemas cardíacos graves con dosis altas, incluyendo el abuso y el mal uso del antidiarreico loperamida. [Internet]. [Citado 08 Oct 2016]. Disponible en: http://www.minsa.gob.pa/sites/default/files/alertas/loperamida.pdf

[6] Reynolds, I. J., Gould, R. J., & Snyder, S. H. Loperamide: blockade of calcium channels as a mechanism for antidiarrheal effects. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1984, 231(3), 628-632.

[7] Méndez-Zambrano ME, García-León RN, Alfonso-Pérez C. Insuficiencia cardíaca, manejo del calcio y estrategias farmacológicas. Gac Méd Caracas 2005;113(2): 181-192.

[8] INVIMA. Base de datos de registro sanitario. Loperamida. [Internet]. [Citado 08 Oct 2016]. Disponible en: http://farmacovigilancia.invima.gov.co:8082/Consultas/consultas/consreg_encabcum.jsp





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